L-Istruttura U l-Istruttura Kimika Ta 'Inibizzjoni ta' reductase

- Jul 12, 2017 -

L-inibituri tal-biosintesi tal-kolesterol, li fil-fatt ġew imdaħħla fl-użu kliniku iktar minn 20 sena ilu, ġew imwaqqfa b'effetti sekondarji. 1976 minn Endo u nies oħra fil-Ġappun fl-estratt ta 'Orange Penicillium (penicilliumcitrinum) misjub fl-Istati Uniti tal-Amerika (Mevastatin, magħrufa qabel bħala Compactin), imsejħa wkoll il-waqa' tal-Istati Uniti. Riċerkaturi oħra wrew li għandu effett sinifikanti fuq it-tnaqqis tal-livell ta 'TC tas-serum kemm fl-annimali kif ukoll f'pazjenti b'iperkolesterolemija. Ġie muri fil-Ġappun li jista 'jbiddel il-morfoloġija tal-musrana ż-żgħira fil-kelb u twaqqaf l-applikazzjoni klinika. Sussegwentement, Lovastatin inkiseb mill-medju tal-kultura fungi tal-ħamrija u l-ħamrija fl-Istati Uniti (Lovastatin magħrufa qabel bħala Mevinolin), u Leva waqaf u s-sbuħija niżel. Studji estensivi fl-Amerika ta 'Fuq, l-Ewropa tal-Punent, l-Awstralja u l-Ġappun ikkonfermaw li huwa inibitur ta' reductase li jista 'jnaqqas b'mod sigur u effettiv il-livelli tas-serum TC f'pazjenti b'iperkolesterolemija u ġie approvat mill-Amministrazzjoni tal-Ikel u Droga tal-Istati Uniti fl-1987 għal użu kliniku. Simvastatin (Simvastatin, li qabel kien magħruf bħala synvino1in), ukoll jissejjaħ Ceiba stop, Shu u dixxendenti; U Pravastatin (Pravastatin, qabel magħruf bħala CS514 u SQ31000), Powwow stop, pravastatin, Amerikan mitt Le Town, huma l-bażi ta 'l-Istati Uniti u l-metilazzjoni tad-derivattivi. Tip ieħor ta 'fluvastatin (Beta-uvastatin, qabel magħruf bħala SRI-62320) u t-tip ieħor ta' simvastatin (Atorvastatin, Lipitor). Huwa mistenni li inibituri ġodda ta 'reductase jibqgħu jitfaċċaw.