Tenofovir, it-trattament tenvir antivirali tal-mediċina l-iktar effettiva ta 'l-epatite B

- Nov 28, 2017 -

Tenofovir, it-trattament tenvir antivirali tal-mediċina l-iktar effettiva ta 'l-epatite B

L-analogi nuklejosidi attwali għat-trattament tal-epatite B kronika jinkludu lamivudine (LAM), adefovir (ADV), telbivudine (LdT), entecavir (ETV) u tenofovir (TDF). L-ewwel erba 'drogi ġew elenkati fis-suq domestiku u ġew użati b'mod kliniku, filwaqt li TDF huwa elenkat biss f'pajjiżi barranin, il-pajjiż ma ġiex użat biex jikkura epatite B. Għalhekk, dan l-artikolu se jkun il-karatteristiċi tal-mediċina, effikaċja klinika, reżistenza għall-mediċina u introduzzjoni qasira oħra.

L-ewwel, karatteristiċi bażiċi ta 'TDF PK / PD

TDF jingħata bħala prodrug tenofovir disoproxil fumarate [9- (R) -2- (phosphooxy) -propyl] adenine, jew PMPA) u huwa fosforilat għall-PMPApp Ta 'nukleotidi. Il-PMPApp, meta inkorporat fil-linji tad-DNA, itemm il-linja tad-DNA u huwa inibitur kompetittiv tal-5'-trifosfat nattiv ta 'deoxyadenosine. Wara l-għoti mill-ħalq, Tenofovir disoproxil fumarate jinbidel għal Tenofovir permezz ta 'esterase tal-plażma. Tenofovir jitneħħa permezz ta 'filtrazzjoni glomerulari u sekrezzjoni attiva mit-tubuli tal-kliewi. Studju ta 'firxa tad-doża f'pazjenti b'infezzjoni ta' l-HIV-1 wera li doża ta 'TDF ta' 300 m kienet ottimali u l-ebda studju ta 'firxa tad-doża ma sar f'pazjenti infettati bl-HBV. F'pazjenti b'HBV, id-doża rrakkomandata ta 'TDF hija ta' 300 mg / jum, irrispettivament minn jekk in-nuklejosidi analogu ngħatatx.

Il-kumpanija tinsab fi:

It-tieni, l-effikaċja klinika ta 'tenofovir

Studji kliniċi ta 'Fażi III 102 u 103 qabblu l-effikaċja ta' TDF u ADV f'pazjenti b'HBeAg negattivi u HBeAg pożittivi rispettivament [1-2]. Wara 48 ġimgħa, il-pazjenti fil-grupp ADV kienu kkurati b'TDF għal aktar trattament. Ir-riżultati tal-istudju (ara t-Tabella 1 għad-dettalji) urew li fi 48 ġimgħa, ir-rata negattiva ta 'DNA ta' HBV fil-grupp TDF kienet konsiderevolment ogħla minn dik fil-grupp ADV (93% u 63% rispettivament; P <0.001 għal="" hbeag-="" pazjenti="" negattivi;="" 76%="" u="" 13%,="" p=""><> Ir-rati ta 'serokonverżjoni HBeAg kienu simili bejn iż-żewġ gruppi (21% u 18%, rispettivament, P = 0.36), u rati HBsAg negattivi kienu ogħla f'żewġ gruppi milli fil-grupp ADV (3.2% u 0 rispettivament; P = 0.02) . F'ġimgħa 144, id-DNA ta 'HBV kien ta' <400 kopja="" ml="" f'87%="" ta="" 'pazjenti="" negattivi="" b'hbeag="" u="" 72%="" ta'="" pazjenti="" b'hbeag="" pożittivi="" fil-grupp="" tdf="" u="" 88%="" u="" 71%="" fil-grupp="" tdf="" mibdul="" adv="" rispettivament,="" 81="" %="" u="" 74%,="" livelli="" normali="" ta="" 'alt="" sostnuti,="" rata="" hbeag="" negattiva="" ta'=""> Grupp ta 'kura Viżibbli ADV maqlub għal TDF, aktar pazjenti rċivew negattivi tad-DNA ta' HBV, rata negattiva u pazjenti li qatt ma ħadu TDF simili.

Il-kumpanija tinsab fi:

TDF huwa analogu ġdid ta 'nucleoside (aċidu), u studji kliniċi wrew li għandhom effett antivirali tajjeb kontra HBV, infezzjoni bl-HIV u pazjenti reżistenti għal lamivudine [19]. L-aħħar riċerka turi wkoll li t-trattament b'TDF waħdu ta 'infezzjoni waħda tas-CHB ukoll għandu effett tajjeb u l-inibizzjoni tal-virus. Minħabba li TDF huwa superjuri għal adefovir dipivoxil kontra HBV, l-inċidenza ta 'reżistenza għall-mediċina hija baxxa u hija effettiva fil-biċċa l-kbira ta' razez reżistenti għall-HBV. Għalhekk, TDF għandu prospetti wesgħin ta 'applikazzjoni fit-trattament ta' infezzjoni b'HBV [20]. Ħafna studji kliniċi dwar l-effikaċja u s-sigurtà ta 'TDF fit-trattament ta' CHB waħdieni qegħdin jitbandlu bis-sħiħ. Madankollu, TDF intuża ħafna fit-trattament ta 'insuffiċjenza epatika, insuffiċjenza renali, L-effikaċja u s-sigurtà tat-trapjant u pazjenti oħra għadhom jeħtieġu aktar studji kliniċi fuq skala kbira kkonfermaw li l-effikaċja u s-sigurtà ta' CHB f'nisa tqal u tfal ukoll jeħtieġu aktar studju. Nemmen li permezz tal-isforzi kollaborattivi kontinwi ta 'skulari minn diversi pajjiżi, il-mediċini l-qodma se jittejbu kontinwament u jsiru popolarizzati. Drogi ġodda u aħjar tas-CHB ser jitfaċċaw ukoll fi fluss mingħajr tarf, li jġibu aħbarijiet tajba biex itaffu t-tbatija tal-maġġoranza vasta tal-pazjenti.