Inibitur farmakokinetiku ta 'reductase

- Jul 12, 2017-

Sal-lum, ir-rapporti farmakokinetiċi ta 'dawn l-aġenti biss dehru fil-pubbliku, b'data dettaljata farmakokinetika ta' lovastatin. Huwa meħud fil-forma ta 'lactone inattiva, li malajr tinbidel f'mediċina attiva fil-fwied. Il-metaboliti attivi ewlenin tiegħu, minbarra dan l-aċidu? -hydroxy, hemm derivattivi ta '6-hydroxy u żewġ tipi oħra ta' metaboliti mhux identifikati. Il-passaġġ ewlieni għat-tneħħija tal-lovastatin u l-metaboliti tiegħu huwa l-musrana ż-żgħira. Jekk hux ikkawżat mill-assorbiment, jew wara l-assorbiment tas-sekrezzjoni ġol-bile, jitneħħew mill-passaġġ intestinali. Inqas minn 10% ta 'lovastatin jitneħħa mill-awrina. Fil-plażma, dawn il-prodotti huma kkombinati ma 'proteini. Lovastatin jintrema mill-fwied għal ġol-bili. Il-ħila tal-fwied li tissepara parzjalment tiddependi fuq il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma.

Fl-esperimenti fuq l-annimali, doża waħda lovastatin assorbit biss 30%. Meta l-fwied l-ewwel jgħaddi, kważi d-drogi kollha jinbelgħu. Jidher li inqas minn dożi ta 'doża orali ta' 5% jidħlu fiċ-ċirkolazzjoni tal-ġisem. Dan juri li r-rwol ewlieni ta 'lovastatin huwa l-fwied, jista' jkollu wkoll rwol fl-imsaren iż-żgħar. L-interazzjoni tagħha ma 'mediċini oħra għadha ma ġietx studjata sew. L-użu ta 'lovastatin fil-ġisem tal-bniedem ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' aspirina (antipirina). Dan jissuġġerixxi li d-droga ma taffettwax is-sistema taċ-ċitokromu P-450.